PCSK9: Hvad du behøver at vide
Du har måske hørt om PCSK9 hæmmere, og hvordan denne klasse af stoffer kunne være det næste store gennembrud i behandlingen af højt kolesteroltal. For at forstå, hvordan denne nye medicinsklasse fungerer, skal du først forstå PCSK9 genet.
Læs videre for at lære om dette gen, hvordan det påvirker blodkolesterolniveauet, og hvordan forskere bruger disse oplysninger til at skabe nye behandlinger for et alt for ofte problem.
PCSK9-genet
Vi har alle et gen kaldet proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Dette gen påvirker direkte antallet af LDL-receptorer i kroppen. LDL-receptorer hjælper med at regulere mængden af LDL-kolesterol, der kommer ind i blodbanen. De fleste LDL-receptorer findes på leverens overflade.
Visse mutationer af PCSK9-genet kan sænke antallet af LDL-receptorer. Dette kan forårsage en arvelig form for højt kolesterol, kendt som hypercholesterolemi. Højt LDL-kolesterol kan føre til hjerte-kar-sygdom, hjerteanfald eller slagtilfælde.
Andre mutationer af PCSK9-genet kan faktisk reducere LDL-cholesterol ved at øge antallet af LDL-receptorer. Folk med lavere LDL-kolesterolniveauer har en lavere risiko for at udvikle hjertesygdomme og slagtilfælde.
Typer af PCSK9-stoffer og hvordan de virker
PCSK9-lægemidler undertrykker PCSK9-enzymet udtrykt af genet. Derfor kaldes de PCSK9 hæmmere.
I august 2015 godkendte Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), en PCSK9-hæmmer fra Amgen. I kliniske forsøg reducerede personer, der tog evolocumab i et år, deres LDL-kolesterol med ca. 60 procent sammenlignet med kontrolgruppen. Et år senere havde lidt over 2 procent af dem i standardterapikruppen en stor hjerterelateret hændelse sammenlignet med knap 1 procent af dem, der fik evolocumab.
I juli 2015 godkendte FDA alirocumab (Praluent). Et nyligt klinisk forsøg havde tilsvarende succes med at sænke LDL-cholesterol. Kun 1,7 procent af patienterne oplevede en form for hjerte-relateret hændelse i 78-ugers forsøg.
Bivirkninger og risici
Alle lægemidler har potentialet for bivirkninger. Bivirkninger blev rapporteret hos 69 procent af patienterne, der fik evolocumab i de kliniske forsøg. Injektionsstedet hævelse eller udslæt, smerter i lemmer og træthed var nogle af de rapporterede bivirkninger. Mindre end 1 procent rapporterede mental forvirring, problemer med at fokusere eller andre neurokognitive problemer.
I alirocumab-forsøgene blev bivirkninger rapporteret hos 81 procent af deltagerne, der tog stoffet. Disse omfattede reaktioner på injektionsstedet, muskelsmerter og øjenrelaterede hændelser. Næsten mere end 1 procent af deltagerne rapporterede neurokognitive bivirkninger. Disse omfattede hukommelsessvigt og forvirring.
Langsigtede bivirkninger og risici er endnu ikke kendt.
PCSK9 narkotika og statiner: Hvordan de sammenligner
Både PCSK9-hæmmere og statiner har vist sig at være effektive til at sænke LDL-cholesterol.
Statiner arbejder ved at blokere HMG-CoA reduktase. Det er et enzym, som din lever bruger til at lave kolesterol. Statiner hjælper også din krop med at genabsorbere opbyggede kolesterolindskud fra dine arterier. De fleste mennesker kan tage statiner uden problemer, men nogle mennesker kan ikke tolerere bivirkninger som fordøjelsesproblemer og muskelsmerter. Statiner har eksisteret i lang tid, så din læge kan give dig oplysninger om, hvordan de virker på lang sigt. De er tilgængelige i mærke og generiske tabletter og er blevet ganske overkommelige.
PCSK9-hæmmere kan give en anden behandlingsmulighed for personer, som har højt LDL-cholesterol, har stor risiko for hjerte-kar-sygdomme og kan ikke tolerere statiner. Disse nyere lægemidler kræver injektioner hver anden til fire uger. Vi har endnu ikke nok information til at vide, hvordan PCSK9 hæmmere reducerer kardiovaskulære hændelser over tid.
Hvordan påvirker dette behandlingen af højt kolesterol?
Ifølge de amerikanske centre for sygdomsbekæmpelse og forebyggelse har 73,5 millioner voksne i USA højt LDL-cholesterol. Statiner er for øjeblikket den første linje behandling for dem, der ikke kan kontrollere deres kolesterol gennem kost og motion.
PCSK9 hæmmere kan blive en levedygtig alternativ behandling til mennesker, der ikke kan tage statiner.
Fortsæt læsning: Kolesterolregulering: PCSK9-hæmmere versus statiner
